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五味子對(duì)腫瘤多藥耐藥有逆轉(zhuǎn)作用

84農(nóng)業(yè)網(wǎng)   時(shí)間:2018-03-15    作者:佚名    來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)整理

“五味子”粗提物及其有效成分五味子甲素對(duì)多藥耐藥有逆轉(zhuǎn)作用,能大大提高腫瘤細(xì)胞對(duì)抗腫瘤藥的敏感性。五味子甲素的結(jié)構(gòu)與已知的多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑都不同,是一種具有開發(fā)前景的中草藥。這是在近日召開的“廣州醫(yī)藥2006年兩岸藥學(xué)(羊城)論壇”上,中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所研究員,中國(guó)工程院院士劉耕陶在其學(xué)術(shù)報(bào)告中披露的“新發(fā)現(xiàn)”。

劉耕陶指出,癌癥是人類健康的最大殺手之一,其死亡率在我國(guó)居前位,在世界排第二位。腫瘤細(xì)胞多藥耐藥是目前臨床上腫瘤化療失敗的重要原因之一。所謂“多藥耐藥”,是指腫瘤細(xì)胞先天存在的或經(jīng)化療藥物誘導(dǎo)后產(chǎn)生的對(duì)一系列結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制不同的抗腫瘤藥物耐藥。因此,逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性,從而使腫瘤細(xì)胞恢復(fù)對(duì)化療劑的敏感性,具有非常重要的臨床價(jià)值。

劉院士進(jìn)行的對(duì)五味子“逆轉(zhuǎn)耐藥”的系列研究進(jìn)行了體外實(shí)驗(yàn)、裸鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)和抗腫瘤實(shí)驗(yàn),證實(shí)五味子粗提物及其有效成分五味子甲素逆轉(zhuǎn)多藥耐藥的效果很明顯。在與抗腫瘤藥物長(zhǎng)青新堿、紫衫醇、阿霉素合用對(duì)抑制小鼠肉瘤S180生長(zhǎng)的增強(qiáng)作用的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)五味子粗提物與這三種藥物合用后,三藥抑瘤作用均有一定程度的增強(qiáng),抑瘤率分別達(dá)到51.66%、38.11%和53.05%。在機(jī)理研究中,劉院士發(fā)現(xiàn)了四種機(jī)制:一是五味子能夠增加抗腫瘤藥在耐藥腫瘤細(xì)胞中的蓄積,從而增強(qiáng)了療效;二是能夠抑制P-糖蛋白的表達(dá),提示至少部分通過(guò)直接或間接地干擾P-糖蛋白介導(dǎo)的藥物外排泵發(fā)揮其作用;三是能顯著增加阿霉素誘導(dǎo)肝癌BEL7402細(xì)胞發(fā)生凋亡的易感性;四是鈣拮抗劑VER能部分拮抗二氫吡啶類鈣激動(dòng)劑BAYK8644介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣增加,提示五味子甲素本身無(wú)鈣拮抗活性。

以上研究表明,五味子粗提物逆轉(zhuǎn)多藥耐藥的機(jī)制主要與抑制P-糖蛋白以及增強(qiáng)抗腫瘤藥物誘導(dǎo)耐藥腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡有關(guān)。劉耕陶表示,該項(xiàng)研究成果現(xiàn)已申請(qǐng)了專利保護(hù)。他認(rèn)為五味子國(guó)內(nèi)資源非常豐富,值得繼續(xù)研究和開發(fā)。

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